¿Qué es la Farmacocinética?

Cuando son medicamentos usados para tratar o prevenir la enfermedad, la dosis debe ser, dado que conseguir las concentraciones necesarias para los efectos deseados, sin embargo, se mantienen en niveles en la sangre que no causan toxicidad excesiva. Los procesos que determinan esto son llamados colectivamente la farmacocinética. Esto implica el estudio de en el cuerpo, la distribución por todo el cuerpo, y el metabolismo y excreción para eliminar el fármaco en el cuerpo. Muchos factores contribuyen a la variabilidad en la farmacocinética de una droga, incluyendo edad, sexo, peso corporal, y las condiciones médicas. A veces, la farmacocinética se conoce como farmacocinética clínica.

Cuando se administra un medicamento, por cualquier medio que no sea la vía intravenosa, debe ser absorbida a través de las membranas biológicas para llegar a la sangre. La mayoría de las veces, esto se refiere a los medicamentos orales absorbido por el tracto gastrointestinal (GI). El porcentaje de la dosis que llega a la sangre después de la absorción se llama biodisponibilidad.

La razón más común para una biodisponibilidad oral es de bajo metabolismo de primer paso. Todos los fármacos de absorción en el tracto GI pasar por el hígado en primer lugar. Aquí, las drogas pueden ser significativamente roto, o se metaboliza antes de llegar a la sangre. Otras razones para la disminución de la biodisponibilidad oral incluyen la destrucción de la droga por el ácido gástrico y la inhibición de la absorción por los alimentos. Algunos medicamentos tienen la absorción saturable, lo que significa que sólo una cierta cantidad puede ser absorbido a la vez.

Una vez el fármaco en la sangre, puede quedarse allí o entrar en diversos tejidos del cuerpo. El volumen de distribución (Vd) es una indicación de la medida en que un fármaco se distribuye fuera de la sangre. Es una relación matemática entre la cantidad de fármaco en el cuerpo y la concentración en la sangre. Se trata de una virtual, en lugar de una fisiológica, el volumen y expresa el volumen que sería necesario para contener todas las drogas en el cuerpo en cualquier punto en el tiempo.

En la práctica, Vd. se utiliza para calcular una dosis de carga de un medicamento. Esta es la cantidad de droga que rápidamente se alcanzan concentraciones eficaces en la sangre. Es la dosis que llena el tanque completamente, si se quiere. Una dosis de carga será mayor para las drogas con un Vd grande en comparación a uno con un Vd pequeño.

La vida media de una droga es el tiempo que tarda la concentración en la sangre para reducir a la mitad. Por lo general se expresa en horas, pero para algunos fármacos, puede ser cuestión de minutos o hasta varios días. La vida media es tomado en cuenta para determinar la frecuencia con la dosis de un fármaco. Una vida media más larga significa que el fármaco puede administrarse con menor frecuencia.

varios órganos en el cuerpo tienen la capacidad de romper las drogas. Esto se llama metabolismo de los fármacos. Los órganos con capacidades metabólicas son el hígado, los riñones, tracto gastrointestinal y los pulmones. Incluso la sangre contiene enzimas que metabolizan fármacos.

Las enzimas en el hígado que metabolizan los fármacos evolucionado mucho antes de que los seres humanos tomaron medicamentos intencionalmente. Estas enzimas inactivan las toxinas que son ingeridas sin darse cuenta, evitando así daños en el cuerpo. Dado que muchos fármacos son derivados de sustancias de origen natural, también son susceptibles a la degradación por las enzimas del hígado. Enfermedad del hígado, como cirrosis o hepatitis, puede disminuir la capacidad del cuerpo para metabolizar las drogas.

dos procesos separados caracterizar el metabolismo en el hígado: reacciones de fase I y fase II de las reacciones. Las reacciones de fase I por lo general inactivar o desintoxicación de drogas. Después de la inactivación, las reacciones de fase II añadir moléculas que hacen agua la droga más solubles. Esto aumenta la eliminación del fármaco por los riñones.

La fase más frecuente que las enzimas en el hígado se llaman las enzimas del citocromo P450. Algunos medicamentos pueden aumentar la producción de estas enzimas en el hígado, dando lugar a una disminución de la concentración de la droga se metaboliza en la sangre. Esto se conoce como inducción enzimática. Otros fármacos que pueden inhibir las enzimas del citocromo P450. Estos medicamentos se llaman inductores de enzimas, y pueden causar un aumento de la concentración de la droga se metaboliza.

El paso ffinal es la eliminación en del cuerpo, también llamada la excreción o de liquidación. Para la mayoría de las drogas, el aclaramiento es un factor constante, independientemente de la cantidad de la droga permanece en el cuerpo. Esto se llama una farmacocinética lineal. Para algunos medicamentos, sin embargo, el aclaramiento es saturable, por lo general debido a que el metabolismo de las enzimas sólo se puede dividir una cantidad fija de drogas a la vez. Los fármacos con metabolismo saturable y /o no exhibir liquidación farmacocinética lineal.

Liquidación de drogas se lleva a cabo principalmente por los riñones. Inactivado de drogas se excretan en la orina y sacado del cuerpo. Una disminución en la función renal, ya sea como resultado de la edad o enfermedades como la diabetes o presión arterial alta, puede disminuir la capacidad del cuerpo para eliminar las drogas. El hígado también excreta las drogas, generalmente en la bilis con la eliminación a través de las heces.

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